NOVOS AGONISTAS DOS RECEPTORES BENZODIAZEPÍNICOS
Os hipnóticos dessa classe incluem a zolpicona (não disponível nos EUA), o zolpidem e a zaleplona. Apesar de as estruturas químicas desses compostos não terem semelhança com as estruturas dos benzodiazepínicos, pressupõe-se que a sua eficácia terapêutica seja devida a seus efeitos agonistas no receptor de benzodiazepínicos.
A zaleplona e o zolpidem mostram-se eficazes no alívio da insônia no início do sono. Ambos os fármacos foram aprovados pela FDA para uso durante um período de até 7-10 dias. Há evidências de que tanto a zaleplona quanto zolpidem têm eficácia hipnótica persistente, sem ocorrência de insônia de rebote com a interrupção abrupta do uso do medicamento. A zaleplona e o zolpidem exibem graus semelhantes de eficácia. O zolpidem tem meia-vida de cerca de 2 h, o suficiente para cobrir a maior parte de um período típico de 8 h de sono; atualmente, só é aprovado para uso ao deitar. A zaleplona tem meia-vida mais curta, de cerca de l h, oferecendo a possibilidade da administração segura de uma dose mais tardia à noite, 4 h antes do momento previsto do despertar. Por conseguinte, a zaleplona é aprovada para uso imediatamente ao deitar ou quando o paciente tem dificuldade de dormir após deitar-se. Em virtude de sua meia-vida curta, não foi constatada qualquer diferença entre a zaleplona e o placebo em medidas de duração do sono e número de vezes em que o indivíduo acorda. A zaleplona e o zolpidem podem diferir quanto aos efeitos colaterais residuais; a administração do zolpidem tarde da noite tem sido associada a sedação matinal, tempo de reação tardio e amnésia anterógrada, enquanto a zaleplona não apresentou mais efeitos colaterais do que o placebo. O potencial de uso abusivo desses fármacos parece ser semelhante ao dos benzodiazeínicos, ao contrário desses, o zolpidem exerce pouco efeito sobre os estágios do sono em seres humanos normais.
Os hipnóticos dessa classe incluem a zolpicona (não disponível nos EUA), o zolpidem e a zaleplona. Apesar de as estruturas químicas desses compostos não terem semelhança com as estruturas dos benzodiazepínicos, pressupõe-se que a sua eficácia terapêutica seja devida a seus efeitos agonistas no receptor de benzodiazepínicos.
A zaleplona e o zolpidem mostram-se eficazes no alívio da insônia no início do sono. Ambos os fármacos foram aprovados pela FDA para uso durante um período de até 7-10 dias. Há evidências de que tanto a zaleplona quanto zolpidem têm eficácia hipnótica persistente, sem ocorrência de insônia de rebote com a interrupção abrupta do uso do medicamento. A zaleplona e o zolpidem exibem graus semelhantes de eficácia. O zolpidem tem meia-vida de cerca de 2 h, o suficiente para cobrir a maior parte de um período típico de 8 h de sono; atualmente, só é aprovado para uso ao deitar. A zaleplona tem meia-vida mais curta, de cerca de l h, oferecendo a possibilidade da administração segura de uma dose mais tardia à noite, 4 h antes do momento previsto do despertar. Por conseguinte, a zaleplona é aprovada para uso imediatamente ao deitar ou quando o paciente tem dificuldade de dormir após deitar-se. Em virtude de sua meia-vida curta, não foi constatada qualquer diferença entre a zaleplona e o placebo em medidas de duração do sono e número de vezes em que o indivíduo acorda. A zaleplona e o zolpidem podem diferir quanto aos efeitos colaterais residuais; a administração do zolpidem tarde da noite tem sido associada a sedação matinal, tempo de reação tardio e amnésia anterógrada, enquanto a zaleplona não apresentou mais efeitos colaterais do que o placebo. O potencial de uso abusivo desses fármacos parece ser semelhante ao dos benzodiazeínicos, ao contrário desses, o zolpidem exerce pouco efeito sobre os estágios do sono em seres humanos normais.
Portanto, se você tem insônia, observe e relate para o seu médico qual tido de insônia você está sentindo. Se for somente para começar a dormir está aí uma nova opção. E o melhor é que o zolpidem não suprime o sono REM no mesmo grau em que o fazem os benzodiazeínicos e, portanto, pode ser superior a estes como agente hipnótico.
2 comentários:
Gosto muito de estudar medicamentos, ler bulas, etc. Esta postagem foi tirada de um livro que tenho de cabeceira intitulado "As Bases Farmacológicas da Terapêutica" de Alfred Goodman Gilman, 10ª. edição.
Adorei, esse tipo de problema de insônia é muito comum em nossa sociedade temos que estar atentos.É de estrema importância cuidarmos de nossa saúde, conversando com o médico falando tudo que sentimos para que ele realmente possa passar o medicamento certo para o tipo de insônia que você tem.
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